Clasificación de los anestésicos locales

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Los anestésicos locales contienen centros hidrófilos e hidrófobos separados por una cadena alquílica intermedia. El centro hidrófobo suele ser un grupo aromático y la unión con este grupo determina algunas de las propiedades farmacológicas de estos agentes. Esta unión puede ser de tipo éster o amida. La mayor eficacia y la menor incidencia de hipersensibilidad de las aminas han limitado el empleo de los ésteres.

Las características fisicoquímicas determinan:

– Periodo de latencia
– Potencia
– Duración de acción

Aminoésteres

Cocaína, procaína, novocaína, cloroprocaína y tetracaína.
Son hidrolizados en plasma por pseudocolinesterasas.

Procaína

Anestésico tipo éster sintetizado en 1905. Se hidroliza produciendo ácido paraaminobenzoico que inhibe la acción de las sulfamidas. Puede conjugarse con otros fármacos prolongando su acción.

Dosis máxima recomendada: 500 mg ( 750mg con adrenalina)

Tetracaína

Derivado del ácido paraaminobenzoico, de mayor toxicidad sistémica que la procaína, sus efectos son también más duraderos. Es uno de los anestésicos tópicos más eficaces.

Dosis máxima recomendada: 20mg

Aminoamidas

Lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, etidocaín y ropivacaína.

Metabolismo Hepático.

Lidocaína

Produce una anestesia más rápida, intensa y duradera que una concentración igual de procaína. Entre sus efectos adversos figuran los trastornos del ritmo cardíaco, la somnolencia y los mareos. También se utiliza como agente antiarrítmico parenteral.

Dosis máxima recomendada: 300 mg (500 mg con adrenalina)

Mepivacaína

Semejante a la lidocaína, con inicio más rápido y duración de efectos algo mayor.

Dosis máxima recomendada:300 mg (500 mg con adrenalina)

Bupivacaína

Idéntico a la mepivacaína, excepto que un grupo butil sustituye al grupo metil. Tiene una acción algo mas prolongada que la mepivacaína.

Dosis máxima recomendada: 150 mg (175mg con adrenalina)

Articaína

Aminoamida derivada del tiofeno, de metabolización hepática. Escasos efectos secundarios y pocas reacciones alérgicas. Anestésico de alta potencia de instauración rápida y de efectos duraderos.